ゾテピン(ロドピンなど)の効能・作用・副作用

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ゾテピン(ロドピンなど)についての基本情報

ゾテピンの効能・作用……効能は『統合失調症』です。統合失調症以外にも強い緊張感や不安感、気分の高揚(躁状態)に対して処方されることがあります。

ゾテピンはチエピン(ディベンゾチエピン)に分類される抗精神病薬で、中枢神経系に作用してドーパミン(D2)受容体とセロトニン(5-HT2A)受容体の遮断作用を持っている。他の抗精神病薬と比較して、特にセロトニン(5-HT2A)受容体を強く遮断する化学作用があるので、統合失調症の陰性症状だけではなく、気分障害(うつ病・双極性障害)のような気分の高揚・落ち込みや強い不安感にも一定の効果を期待することができる。

統合失調症は脳内の神経伝達物質であるドーパミン(D)が過剰になることで幻覚・妄想などの『陽性症状』が発症したり、逆にドーパミンやセロトニンの分泌が減少・不足することで感情鈍麻・無為・ひきこもり(自閉)などの『陰性症状』が起こったりする精神病である。

ゾテピンは抗ドーパミン作用と抗セロトニン作用の両方を併せ持っている非定型抗精神病薬で、『セロトニン・ドーパミン拮抗薬(SDA)』とも呼ばれるタイプの薬である。統合失調症の陽性症状にも陰性症状にも効果があり、他の抗精神病薬にあまり反応しない難治性統合失調症にも一定の効果が認められたという統計的な研究結果も出されている。

従来の定型抗精神病薬に比べれば、錐体外路症状の副作用(振るえ・こわばり・排尿困難)が少なく、鎮静効果がやや強い特徴が見られる。1日300mg以上の高容量の投与では、過鎮静・けいれん・イレウス(腸閉塞)に注意が必要であり、定期的に脳波測定や腹部の状態のチェック(触診・CTなど)をすべきとされる。鎮静作用が強いので、自動車の運転や危険な機械の捜査、危険な場所での作業はしないようにする。

抗精神病薬(メジャートランキライザー)は一般的に、脳内のドーパミン(D2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の過剰興奮で発症する『陽性症状』を抑制することができる。セロトニン(5-HT2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の働きが活性化されて『陰性症状』を改善することができる。

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ゾテピンの商品名……セトウス(高田製薬)、  メジャピン(共和薬品)、  ロシゾピロン(長生堂製薬、田辺三菱製薬、吉富薬品)、  ロドピン(アステラス)

平均的な用法・用量……成人は1日75~150mgを複数回に分けて経口服用する。なお年齢、症状により適宜増減するが、1日最大450mgまで増量することができる。

疾患・年齢・症状に応じて、用量を調整する。

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副作用……めまい、立ちくらみ、口渇、こわばり、手の振るえ、眠気、不安感、吐き気、動悸、便秘、尿がでにくい、目のかすみ、体重増加、依存性など。錐体外路症状(手足のふるえ・体のこわばりやつっぱり、ひきつけ、無表情、よだれ、目の動きの異常、舌のもつれ、そわそわなど)。

長期服用・大量服用で『遅発性ジスキネジア』の副作用が起こることがある。遅発性ジスキネジアというのは、口周辺のもごもごする異常運動や舌が出たり振るえたりが続く副作用の症状で、一般に難治性である。指が震えたり腕がこわばるなどのパーキンソン病様症状が出ることもある。

重大な副作用(発症頻度は低い)……悪性症候群(Syndrome malin,身体が動かなくなり高熱がでて死亡リスクもある)、遅発性ジスキネジア(まばたき増加・口が不随意運動でもぐもぐ・舌が出やすいなど)、静脈血栓症・肺塞栓症(手足の痛みやむくれ・息切れや呼吸のしづらさ・視力低下や目の痛みなど)、無顆粒球症・白血球減少(免疫低下による発熱やのどの痛みなど)、重い不整脈、皮膚粘膜眼症候群(スティブンス-ジョンソン症候群)、肝臓の重い症状など。眠気や注意力・集中力の低下といった副作用が翌朝以降にも続く恐れがあるので、危険を伴う作業もしないようにして下さい。

注意・禁忌……『注意を要する人』は、心臓疾患、腎臓疾患、肝機能障害、脳の器質障害、褐色細胞腫、動脈硬化症、てんかん、脱水状態の人、寝たきり、高齢者(寝たきりや脱水状態にある人)、妊婦(胎児への悪影響の考慮)、肥満の人、認知症の人など。

他の向精神薬と併用すると、薬の効き目が強くなりすぎたり、副作用が強まったりすることがあります。アドレナリン(ボスミン)とは基本的に併用しないでください。他の安定剤、パーキンソン病の薬(抗コリン薬・レボドパ製剤など)、吐き気止め(ドンペリドン、メトクロプラミド)、抗コリン作用のある薬(鎮痙薬・三環系抗うつ薬など)、高血圧治療の降圧薬との併用にも注意が必要です。その他にも飲み合わせの悪い薬があるので、必ず医師の判断・指示に従って服用してください。

『処方してはいけない禁忌』は、バルビツール酸誘導体の睡眠薬などの影響下にある人、エピネフリン投与中の人、フェノチアジンやその類似化合物に過敏症がある人。医師が状態・状況から不適と判断した人、本剤で過敏症を起こしたことがある人。必ず医師の判断・指示に従って服用してください

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