フルフェナジン(フルメジン)の効能・作用・副作用

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フルフェナジン(フルメジン)についての基本情報

フルフェナジンの効能・作用……効能は『統合失調症・神経症(不安・緊張・強迫など)』です。

フルフェナジンはフェノチアジン系の抗精神病薬で、強力なドーパミンD2の受容体遮断作用を持っていて、『鎮静・低血圧・抗コリン作用』の副作用は比較的少ないが、舌・口・手足の動きに問題が起こる運動障害の発現頻度は高くなっている。フルフェナジンはドーパミンD2の受容体だけではなく、やや弱いながらも、ドーパミンD1やセロトニン(5-HT2)、アドレナリン(α1)、ムスカリン性アセチルコリン(Ach)の受容体遮断作用も併せ持っている。

統合失調症は脳内の神経伝達物質であるドーパミン(D)が過剰になることで幻覚・妄想などの『陽性症状』が発症したり、逆にドーパミンやセロトニンの分泌が減少・不足することで感情鈍麻・無為・ひきこもり(自閉)などの『陰性症状』が起こったりする精神病である。

フルフェナジンはドーパミンD2を強力に遮断するという作用機序から、特に『幻覚・妄想・興奮・錯乱・緊張・不安』などの統合失調症の陽性症状に対して有効な抗精神病薬である。かなり強力な抗精神病作用を持っていることから、『フェノチアジン系のハロペリドール』と呼ばれることもある。

服用してからの効果発現が速いという特長があり、統合失調症の陽性症状が前面に出た『急性期』、あるいは陽性症状・陰性症状の両方が見られる『亜急性期・慢性期』に対して処方されることが多い。統合失調症以外にも、不安・緊張・焦燥感・関係妄想・強迫観念が見られるような広義の神経症に対して使われることもある。

フルフェナジンの副作用として出やすいのは、錐体外路症状(パーキンソン症状・アカシジア・ジストニアなど)と自律神経系症状(眠気・口渇・便秘など)だが、重篤な副作用が出現した場合には減量・中止を検討したり、身体症状の対症療法を行っていくことになる。

抗精神病薬(メジャートランキライザー)は一般的に、脳内のドーパミン(D2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の過剰興奮で発症する『陽性症状』を抑制することができる。セロトニン(5-HT2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の働きが活性化されて『陰性症状』を改善することができる。

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フルフェナジンの商品名……フルメジン(田辺三菱)、 フルデカシン(注射用デポ剤)

平均的な用法・用量……成人は1日1~10mgを分割して経口服用する。

疾患・年齢・症状に応じて、用量を調整する。

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副作用……めまい、立ちくらみ、口渇、こわばり、手の振るえ、眠気、不安感、吐き気、動悸、便秘、尿がでにくい、目のかすみ、体重増加、依存性など。錐体外路症状として『パーキンソン症状・ジストニア・アカシジア』がでることがある。錐体外路症状の具体的な現れとしては、手足のふるえ、体のこわばりやつっぱり、ひきつけ、無表情、よだれ、目の動きの異常、舌のもつれ、そわそわなどがある。高プロラクチン血症(生理不順・乳汁分泌・女性化乳房・性機能障害)。

長期服用・大量服用で『遅発性ジスキネジア』の副作用が起こることがある。遅発性ジスキネジアというのは、口周辺のもごもごする異常運動や舌が出たり振るえたりが続く副作用の症状で、一般に難治性である。指が震えたり腕がこわばるなどのパーキンソン病様症状が出ることもある。

重大な副作用(発症頻度は低い)……悪性症候群(Syndrome malin,身体が動かなくなり高熱がでて死亡リスクもある)、遅発性ジスキネジア(まばたき増加・口が不随意運動でもぐもぐ・舌が出やすいなど)、静脈血栓症・肺塞栓症(手足の痛みやむくれ・息切れや呼吸のしづらさ・視力低下や目の痛みなど)、無顆粒球症・白血球減少(免疫低下による発熱やのどの痛みなど)、重い不整脈、麻痺性イレウス(食欲不振・吐き気・腹部膨満感)、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH,倦怠感・口渇・頭痛・吐き気・けいれん・意識障害など)、重い肝臓の症状、目の異常・障害(角膜・水晶体の混濁)など。眠気や注意力・集中力の低下といった副作用が翌朝以降にも続く恐れがあるので、危険を伴う作業や車の運転もしないようにして下さい。

注意・禁忌……『注意を要する人』は、心臓疾患、腎臓疾患、肝機能障害、脳の器質障害、てんかん、褐色細胞腫、動脈硬化症、重い呼吸器系の病気、脱水状態の人、寝たきり、高齢者(寝たきりや脱水状態にある人)、妊婦(胎児への悪影響の考慮)、認知症の人など。

アドレナリン(ボスミン)との併用は禁忌です。他の向精神薬と併用すると、薬の効き目が強くなりすぎたり、副作用が強まったりすることがあります。アドレナリン(ボスミン)とは併用しないでください。他の安定剤、パーキンソン病の薬(抗コリン薬・レボドパ製剤など)、吐き気止め(ドンペリドン、メトクロプラミド)、炭酸リチウム(リーマス)などとの併用にも注意が必要です。その他にも飲み合わせの悪い薬があるので、必ず医師の判断・指示に従って服用してください。

『処方してはいけない禁忌』は、昏睡状態の人、重症の心疾患のある人、エピネフリン投与中の人、バルビツール酸誘導体などの中枢神経抑制剤の強い影響下にある人。医師が状態・状況から不適と判断した人、本剤で過敏症を起こしたことがある人。必ず医師の判断・指示に従って服用してください。

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