トラゾドン(デジレルなど)の効能・作用・副作用

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トラゾドン(デジレルなど)についての基本情報

トラゾドンの効能・作用……効能は『うつ病・うつ状態』です。トラゾドンは三環系抗うつ薬でも四環系抗うつ薬でもない抗うつ薬で、主に脳内のセロトニンの量を増やすことで、抑うつ感・不安感・気分の落ち込み・焦燥感・億劫感・無気力などのうつ病の諸症状を緩和する効果を発揮する。不安感を和らげる抗不安作用も特徴的であり、比較的軽度のうつ病に対して処方されやすい。

トラゾドンの作用機序はセロトニン受容体(5-HT)拮抗作用であり、安心感や落ち着きと関係する脳内の神経伝達物質である“セロトニン”の再取り込みを阻害する。その他にも、催眠・鎮静の作用を持つヒスタミンの量を増やすヒスタミン受容体(H1)拮抗作用、意欲・気力・活力の増加作用を期待できるアドレナリンの量を増やすアドレナリン受容体(α1)拮抗作用を持っている。

一般的に、脳内におけるノルアドレナリンの増加は『意欲・気力・行動力』を高めて、セロトニンの増加は『抑うつ感・不安感・焦燥感・緊張感』を緩和してマイルドな精神状態を作る効果があると考えられている。トラゾドンは三環系・四環系の抗うつ薬も副作用が弱かったため、SSRIやSNRIが登場するまでは、抗ヒスタミンによる睡眠薬の効果と合わせてうつ病の人に処方されることが多かった。

脳内にあるセロトニン(HT-5)の受容体の再取り込みを阻害することで、『抑うつ感(憂鬱感)・意欲減退・興味と喜びの喪失・集中力や思考力の低下・億劫感・無気力・焦燥感・絶望感・悲観』といったうつ病の様々な精神症状を緩和する効果を発現します。トラゾドンは臨床試験においては三環系抗うつ薬と同等の効き目があるとされているが、実際の精神科臨床では最大量200mgまで投与しないと眠気(催眠)以上の抗うつ効果を実感しづらいとも言われている。

トラゾドンは抗ヒスタミン作用による眠気・ふらつきの副作用が出やすいので、眠れないという睡眠障害を訴えるうつ病患者に処方されることが多いが、基本的に就寝前服用が推奨されている。

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トラゾドンの商品名……デジレル(ファイザー)、レスリン(MSD)、アンデプレ(ジェネリック薬,共和薬品工業)

平均的な用法・用量……うつ病・抑うつ症状に対しては、1日75~100mgくらいから初期投与を始め、副作用の出方を確認しながら最大量の200mgまで増量していく。その用量を、何回かに分けて服用する。
うつ病と関係する睡眠障害に対しては、1日25~50mgを就寝前に投与し、副作用をチェックしながら不眠が強ければ75~100mgまで増量することができる。なお年齢及び症状により適宜増減する。

副作用……口渇・便秘・排尿障害・動悸・頻脈などの末梢性抗コリン作用。眠気、めまい、吐き気・嘔吐、立ちくらみ、起立性低血圧、倦怠感、脱力感など。不安感、焦燥感、イライラ、衝動性などの精神症状の副作用が出ることもある。抗うつ薬は、他の抗精神薬との相互作用を起こしやすいので、医師に今飲んでいる薬についての情報を提示して指導を受けるようにして下さい。

重大な副作用(発症頻度は低い)……悪性症候群(Syndrome malin)、セロトニン症候群、麻痺性イレウス、重症の血液成分障害、重い不整脈、妄想・幻覚、陰茎・陰核の持続性勃起など。

注意・禁忌……『注意を要する人』は、緑内障、前立腺肥大症(尿がでにくい人)、心臓疾患、てんかん、双極性障害(躁うつ病)、統合失調症の素因がある人、衝動性の精神症状を持つ人、高齢者、24歳以下の若者(特に10代以下の子供に対しては処方を控えるべきとされる)、希死念慮のある人など。

『処方してはいけない禁忌』は、抗エイズウイルス薬のサキナビル(インビラーゼ)を服用している人。禁忌ではないが、セロトニン症候群を発症する危険性があるので、パーキンソン病治療薬のセレギリン(エフピー)を服用している人にも十分な注意が必要である。

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