マプロチリン（ルジオミールなど）の効能・作用……効能は『うつ病・うつ状態』です。軽症から中等度のうつ病に用いられることの多い抗うつ薬です。
マプロチリンは第二世代の『四環系抗うつ薬』で、三環系と比較する抗うつ効果はやや劣るが、アミンの再取り込み阻害作用がないので抗コリンの副作用（口渇・便秘・排尿障害など）が軽減されている。『四環系抗うつ薬』は、ノルアドレナリン系神経に選択的に結合して、その再取り込みを顕著に阻害することで、脳内における意欲増進・活力促進に関係するノルアドレナリンの濃度を増加させる効果がある。
マプロチリンの作用機序は、神経細胞間（ニューロン間）のシナプス前部のα2遮断作用であり、その作用によってシナプス間隙におけるノルアドレナリンの量が増えると考えられている。代表的な三環系抗うつ薬であるイミプラミンと作用機序が似ていると推測されているが、三環系よりも抗コリン性の副作用が少ないという長所があるので使いやすい。しかし、効き始めるまでにかなり時間がかかるので、希死念慮があるような急性期の患者の緊急対処用の薬剤としては用いることが難しい。
マプロチリンは血中濃度の半減期が長いので、夕方や就寝前に1日1回の服用だけで十分な長さの抗うつ効果を実感しやすい薬である。憂鬱感・抑うつ感・気分の落ち込み・やる気の低下・だるさ・不安感・焦燥感・イライラなどの広範なうつ病の心身症状に対して効果があるとされているが、効き目がかなり穏やかなので2週間以上くらい飲み続けていないとその治療効果を実感しづらい短所もある。
脳内で選択的にセロトニン受容体とノルアドレナリン受容体に結合して再取り込みを阻害する薬理メカニズムがある。再取り込み阻害によって、気分・感情の安定化や意欲（やる気）・行動力の増加と関係する脳内のセロトニン濃度・ノルアドレナリン濃度が高められることになる。その結果、『抑うつ感・不安感・気分の落ち込み・焦燥感・イライラ・億劫感・無気力・絶望感』などのうつ病の諸症状を改善する効果が期待できる。
急な服用中止や自己判断の減薬をすると、『憂鬱感・不安感・焦燥感・衝動性・悪心』などの精神症状が悪化する『抗うつ薬の離脱症候群（セロトニン症候群）』という副作用が出やすい。そのため、マプロチリンの服用をやめる際には、医師の指示に従って段階的に減薬・中止を注意深く進めていく必要がある。
マプロチリンに特徴的に見られやすい副作用として『発疹・けいれん』がある。また、24歳以下のうつ病患者が抗うつ薬を服用すると、有意に自殺リスクや攻撃衝動のリスクが高まるという報告もあるので、24歳以下の若年者への処方には注意が必要である。
一般的に、脳内におけるノルアドレナリンの増加は『意欲・気力・行動力』を高めて、セロトニンの増加は『抑うつ感・不安感・焦燥感・緊張感』を緩和してマイルドな精神状態を作る効果があると考えられている。
脳内にあるセロトニン（5-HT）の受容体の再取り込みを阻害することで、『抑うつ感（憂鬱感）・意欲減退・興味と喜びの喪失・集中力や思考力の低下・億劫感・無気力・焦燥感・絶望感・悲観』といったうつ病の様々な精神症状を緩和する効果を発現します。
マプロチリンの商品名……クロンモリン，ノイオミール，マプロミール，ルジオミール（ノバルティスファーマ）
平均的な用法・用量……軽症うつ病に対しては、1日1回・25mg（1錠）を初期用量として、就寝前に服用する。中等度のうつ病に対しては、75mg（1錠25mg）を1日3回（朝・昼・夕）に分けて服用する。
高齢者は眠気・ふらつきの副作用が強くなりやすいので、高齢者のうつ病に対しては、1日1回・10mgを就寝前に服用する。
なお、年齢、症状、経過により適宜減量する。
副作用……口渇・便秘・排尿障害・動悸・頻脈・手の振るえなどの末梢性抗コリン作用。眠気、めまい、吐き気・嘔吐、立ちくらみ、起立性低血圧、倦怠感、脱力感など。不安感、焦燥感、イライラ、衝動性などの精神症状の副作用が出ることもある。抗うつ薬は、他の抗精神薬との相互作用を起こしやすいので、医師に今飲んでいる薬についての情報を提示して指導を受けるようにして下さい。
重大な副作用（発症頻度は低い）……セロトニン症候群（発熱発汗・振戦・不安と混乱・興奮と錯乱など）、悪性症候群（Syndrome malin）、肝機能障害、重症の血液成分障害、重症の皮膚・粘膜障害、重い不整脈、けいれんなど。
注意・禁忌……『注意を要する人』は、緑内障、てんかん、尿のでにくい人、双極性障害（躁うつ病）、統合失調症の素因がある人、衝動性の精神症状を持つ人、妊婦、高齢者、24歳以下の若者（特に10代以下の子供に対しては処方を控えるべきとされる）、希死念慮のある人など。
『処方してはいけない禁忌』は、パーキンソン病の治療薬のセレギリン（エフピー）を服用している人、MAO阻害剤（モノアミン酸化酵素阻害剤）を服用している人は禁忌である。本剤で過敏症を起こしたことがある人。抗うつ薬は一般に薬の飲み合わせが難しいので、医師・薬剤師に自分の飲んでいる薬を報告して必ず相談してから服用しなければならない。
トップページ> 薬の説明>
薬の事典>現在位置
Encyclopedia 更新履歴
ブックストア プライバシーポリシー