フェノバルビタールの効能・作用・副作用

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フェノバルビタールについての基本情報

フェノバルビタールの効能・作用……効能は『睡眠障害・不安感や緊張感の緩和』『各種てんかん(強直間代発作(大発作・全般けいれん発作)・焦点発作(ジャクソン型発作含む)・自律神経発作・精神運動発作)』です。

フェノバルビタールは、バルビツール酸系の長時間型の催眠鎮静薬だが、実際には副作用・耐性の問題から睡眠薬として処方されることは少なく、抗てんかん薬として処方されることが多い。GABA受容体と結合してGABAの作用を促進することで、脳の神経細胞(ニューロン)の活動を鎮静する働きがある。脳内の過剰な電気的伝達を抑えることで、抗てんかん作用を発揮するのである。

Clチャネルの開口時間を延長する薬理作用によって、神経細胞の興奮性を抑制することができ、他の抗てんかん薬で抑制困難な『強直間代発作』に対してフェノバルビタールの追加投与の効果を期待することができる。

てんかんは脳内の神経細胞(ニューロン)の電気信号が過剰に興奮することによって発症する脳疾患で、代表的な症状としては『意識障害』『けいれん発作』があります。てんかんのけいれん発作には、脳の一部から興奮が始まる『部分発作』と脳の全体が興奮して起こる『全般発作』の2つがあります。

てんかんの全般発作は、『強直間代発作(ごうちょくかんだいほっさ, 大発作)・欠伸発作(けっしんほっさ, 小発作)・部分発作』の3種類に大きく分類することができます。強直間代発作(大発作)は、『けいれん症状』と『意識消失症状』の2つを伴う激しい発作です。欠伸発作(小発作)は『意識消失症状』だけが見られる発作です。部分発作は、部分的あるいは一時的な『けいれん症状』と『意識障害・異常行動』の見られる発作です。

部分発作は『単純部分発作』と『複雑部分発作』の2つに分類されます。

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フェノバルビタールの商品名……フェノバール(第一三共)、 ルピアール(久光)、 ワコビタール(高田製薬)

平均的な用法・用量……てんかんに対して、成人は1日50~200mgを1~4回に分けて経口分服する。症状に合わせて漸増させていく。

てんかん発作群発状態に対する注射剤……30~200㎎を1日1~2回、皮下注射あるいは筋注射する。

経口投与が困難な小児に対しては、4~7㎎/kgの坐薬を直腸に挿入する。

小児は医師の指示・指導に従った用量用法を守って服用する。

副作用……眠気やめまい、ふらつき、注意力の低下、倦怠感、脱力感、胃腸障害、食欲増加(体重増加)、食欲減退(体重減少)、吐き気、眼振、複視(物が二重に見える)、発疹、タンパク尿などの副作用が出ることがあります。

長期連用で骨が脆くなるリスクがある。

てんかんの薬を自己判断で急に中止すると、その副作用(離脱症状)で重いてんかん発作、不穏・振戦・睡眠障害を起こす恐れがあります。抗てんかん薬は用法用量を守って規則正しく飲まなければならず、中止する時には医師の指示・指導を受けながら段階的に用量を減らしていきます。

重大な副作用(発症頻度は低い)……依存症、皮膚粘膜眼症候群(スティーブンス-ジョンソン症候群)、呼吸抑制、悪性症候群、遅発性の薬剤過敏症、肝機能障害、腎不全、血液障害など。眠気やふらつき、注意力・集中力の低下といった副作用があるので、車の運転や危険を伴う作業などはしないようにして下さい。

注意・禁忌……『注意を要する人』は、肝疾患(肝機能障害)、甲状腺機能低下症、血液障害、糖尿病、呼吸機能低下、心臓疾患、高齢者、妊婦(胎児への悪影響の考慮)など。中枢神経抑制の相乗効果によって副作用が強まる恐れがあるので、アルコールとの併用は避けて下さい。

『処方してはいけない禁忌』は、重症筋無力症、重い肝臓病、急性間歇性ポルフィリン症、妊婦(医師の慎重な判断によって処方するケースもあるが、特に妊娠初期に催奇形性・自閉症スペクトラムのリスクが指摘される)、本剤で過敏症を起こしたことがある人。

高血圧症治療薬のタダラフィル(アドシルカ)、マシテンタン(オプスミット)、抗エイズウイルス薬のリルピビリン(エジュラント、コムプレラ)、C型肝炎治療薬のアスナプレビル(スンベプラ)、ダクラタスビル(ダクルインザ)、バニプレビル(バニヘップ)、抗真菌薬のボリコナゾール(ブイフェンド)などは、フェノバルビタールの血中濃度を下げる恐れがある。

セイヨウオトギリソウ(セント・ジョンズ・ワート)を含む健康食品も、フェニトインの効き目を弱める恐れがある。

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