オランザピンの効能・作用……効能は『統合失調症・双極性障害の躁病・強い不安感や緊張感』です。
統合失調症は脳内の神経伝達物質であるドーパミン（D）が過剰になることで幻覚・妄想などの『陽性症状』が発症したり、逆にドーパミンやセロトニンの分泌が減少・不足することで感情鈍麻・無為・ひきこもり（自閉）などの『陰性症状』が起こったりする精神病である。
オランザピンは化学構造としては『チエノジアゼピン構造』を持つ『第二世代の抗精神病薬』である。オランザピンはセロトニン5-HT（2A）、5-HT（2C）、5-HT（3）、5-HT（6）の受容体、ドーパミンD1、D2、D3、D4、D5の受容体、ムスカリンM1、M2、M3、M4、M5の受容体、α1受容体、H1受容体などさまざまな受容体を遮断して、情報伝達物質の分量を調整する作用を持っている。しかし、抗不安薬・睡眠薬に多いベンゾジアゼピン受容体に対する親和性は持っていない。
オランザピンは統合失調症の『陽性症状（幻覚・妄想・興奮など）』にも『陰性症状（自発性減退・意思疎通困難・感情鈍麻・ひきこもりなど）』にも効果がある。主に脳内のドーパミン（D2）受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の過剰興奮で発症する『陽性症状』を抑制することができる。セロトニン（5-HT2）受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の働きが活性化されて『陰性症状』を改善することができる。
オランザピンは第二世代抗精神病薬・非定型抗精神病薬であり、その効果効能から『セロトニン・ドーパミン拮抗薬（SDA）』に近い薬理機序を持つと推測されている。抗ドーパミン作用だけが強い旧来の定型抗精神病薬と比較すると、統合失調症の陰性症状に対する効果が現れやすく、遅発性ジスキネジアや錐体外路症状の副作用が弱くなっている。
その安全性評価の高さから継続投与の可能期間が、一般的な抗精神病薬よりも長いという特徴もあり、精神病治療の維持療法に使いやすい。しかし統合失調症の陽性症状に対する効果はそれほど高くないので、幻覚・妄想・興奮錯乱などが強まっている急性増悪期の患者には向かないとされる。オランザピンは『糖尿病患者』への処方は禁忌となっており、脂質代謝異常や高血糖、体重増加、抗コリン作用による副作用のリスクがある。
オランザピンはドーパミン（アドレナリン）やセロトニン、ヒスタミン、ムスカリンなどさまざまな種類の受容体に結合して作用することから、『多受容体作動薬（MARTA：Multiacting Receptor Targeted Antipsychotic）』として分類されている。
オランザピンの商品名……ジプレキサ（日本イーライ・リリー）
平均的な用法・用量……統合失調症に対する処方では、成人は5～10mgを1日1回経口服用から開始する。維持用量は1日1回10mgの経口服用である。年齢、症状によって適宜増減する。1日の最大量は20mgを超えないようにすること。
双極性障害の躁症状に対する処方では、成人は10mgを1日1回経口服用から開始する。年齢、症状によって適宜増減するが、1日の最大量は20mgを超えないようにすること。
双極性障害のうつ症状に対する処方では、成人は5mgを1日1回経口服用から開始して、その後に1日1回10mgまで増量する。いずれも就寝前に服用して、年齢、症状によって適宜増減するが、1日の最大量は20mgを超えないようにすること。
疾患・年齢・症状に応じて、用量を調整する。
副作用……立ちくらみ、めまい、口渇、こわばり、不眠・眠気、不安感、頭痛、動悸、尿がでにくい、便秘、体重増加、脂質異常症など。女性は、高プロラクチン血症による生理不順や乳汁分泌の可能性がある。錐体外路症状（手足のふるえ・体のこわばりやつっぱり、ひきつけ、無表情、よだれ、目の動きの異常、舌のもつれ、そわそわなど）は少ない傾向がある。
血糖値の上昇・低下の変動による昏睡・意識障害が起こったケースもある。高血糖になると、喉が異常に渇く（喉の渇き・多飲）、多尿、頻尿などの症状がでる。高血糖からの反動が起こって低血糖になると、脱力感、倦怠感（だるさ）、冷や汗、ふるえ、眠気などの症状がでる。元々、糖尿病があったり血糖値が高かったり、肥満ぎみの人は、定期的に血糖値の測定検査を受けるべきである。
重大な副作用（発症頻度は低い）……悪性症候群（Syndrome malin，身体が動かなくなり高熱がでて死亡リスクもある）、高血糖・糖尿病性昏睡、低血糖、遅発性ジスキネジア（まばたき増加・口が不随意運動でもぐもぐ・舌が出やすいなど）、麻痺性イレウス（ひどい便秘・吐き気・腹痛など）、無顆粒球症・白血球減少（風邪のような発熱・咳や痰など）、静脈血栓症・肺塞栓症（手足の痛みやむくれ・息切れや呼吸のしづらさ・視力低下や目の痛みなど）、肝臓疾患、けいれん、遅発性の過敏症状など。眠気や注意力・集中力の低下といった副作用が翌朝以降にも続く恐れがあるので、危険を伴う作業もしないようにして下さい。
注意・禁忌……『注意を要する人』は、肝機能障害、血液障害、脳の器質障害、心臓疾患、低血圧、前立腺肥大（尿がでにくい人）、慢性の便秘など腸の不調がある人、緑内障、てんかん、高齢者（寝たきりや脱水状態にある人）、認知症の人、妊婦（胎児への悪影響の考慮）など。認知症関連の精神症状に対して処方した場合に、死亡率が1.6～1.7倍に上がったという臨床報告があり、認知症の人への本剤の処方は慎重に行うべきである。
他の向精神薬と併用すると、薬の効き目が強くなりすぎたり、副作用が強まったりすることがあります。
『処方してはいけない禁忌』は、本剤で過敏症を起こしたことがある人、糖尿病のある人。糖尿病の家族歴、高血糖、肥満などで糖尿病発症リスクの高い人に対しても、血糖値の測定検査をこまめに行い、経過を見ながら慎重に投与する必要がある。
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