ハロペリドールデカン酸エステル(ネオペリドールなど)の効能・作用・副作用

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ハロペリドールデカン酸エステル(ネオペリドールなど)についての基本情報

ハロペリドールデカン酸エステルの効能・作用……効能は『統合失調症』です。

ハロペリドールデカン酸エステルは、ブチロフェノン系の抗精神病薬である。ハロペリドールデカン酸エステルはハロペリドールのプロドラッグで、薬理作用が長時間にわたって持続する持効性筋肉内投与剤(注射用デポ製剤)として用いられ、薬理作用そのものはハロペリドールとほぼ同じものになっている。

統合失調症は脳内の神経伝達物質であるドーパミン(D)が過剰になることで幻覚・妄想などの『陽性症状』が発症したり、逆にドーパミンやセロトニンの分泌が減少・不足することで感情鈍麻・無為・ひきこもり(自閉)などの『陰性症状』が起こったりする精神病である。

プロドラッグ(Prodrug)とはそのままでは不活性か低活性の形態で投与される医薬品で、消化管などで生体の代謝作用を受けて活性代謝物に変化し効果を発現するというものである。ハロペリドールデカン酸エステルは作用時間が非常に長いので、服薬状況が良くない慢性精神病患者に注射用デポ製剤として使われることが多い。持効性製剤であることから副作用に対する十分な注意が必要で、初めは内服薬のハロペリドールの効果と副作用の程度を観察・確認してから本剤の投与をすることが望ましい。

注射剤は作用時間が長いので、4週間に1回の投与で良いというメリットはあるが、経過観察を丁寧に行いながら、ハロペリドールの血中濃度のモニタリングを適切に行っていく必要のある薬である。慢性精神病に対する長期投与が前提になりやすいこともあり、同一部位への注射で膿瘍ができる恐れがあるため、注射部位を適度にローテーションで変える工夫も求められる。

抗精神病薬(メジャートランキライザー)は一般的に、脳内のドーパミン(D2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の過剰興奮で発症する『陽性症状』を抑制することができる。セロトニン(5-HT2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の働きが活性化されて『陰性症状』を改善することができる。

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ハロペリドールデカン酸エステルの商品名……ハロマンス(大日本住友、ヤンセンファーマ)、  ネオペリドール(ジョンソン・アンド・ジョンソン、ヤンセンファーマ)

平均的な用法・用量……成人は注射製剤・1回50~150mgを4週間間隔で投与する。

疾患・年齢・症状に応じて、用量を調整する。

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副作用……めまい、立ちくらみ、口渇、こわばり、手の振るえ、眠気、不安感、吐き気、動悸、便秘、尿がでにくい、目のかすみ、体重増加、依存性など。錐体外路症状(手足のふるえ・体のこわばりやつっぱり、ひきつけ、無表情、よだれ、目の動きの異常、舌のもつれ、そわそわなど)。高プロラクチン血症(生理不順・乳汁分泌・女性化乳房・性機能障害)。

長期服用・大量服用で『遅発性ジスキネジア』の副作用が起こることがある。遅発性ジスキネジアというのは、口周辺のもごもごする異常運動や舌が出たり振るえたりが続く副作用の症状で、一般に難治性である。指が震えたり腕がこわばるなどのパーキンソン病様症状が出ることもある。

重大な副作用(発症頻度は低い)……悪性症候群(Syndrome malin,身体が動かなくなり高熱がでて死亡リスクもある)、遅発性ジスキネジア(まばたき増加・口が不随意運動でもぐもぐ・舌が出やすいなど)、静脈血栓症・肺塞栓症(手足の痛みやむくれ・息切れや呼吸のしづらさ・視力低下や目の痛みなど)、無顆粒球症・白血球減少(免疫低下による発熱やのどの痛みなど)、麻痺性イレウス(吐き気や食欲低下・腹部膨満感・激しい腹痛)、重い不整脈、皮膚粘膜眼症候群(スティブンス-ジョンソン症候群)、肝臓の重い症状など。眠気や注意力・集中力の低下といった副作用が翌朝以降にも続く恐れがあるので、危険を伴う作業もしないようにして下さい。

注意・禁忌……『注意を要する人』は、心臓疾患、低血圧、腎臓疾患、肝機能障害、脳の器質障害、甲状腺機能亢進症、てんかん、脱水状態の人、寝たきり、高齢者(寝たきりや脱水状態にある人)、妊婦(胎児への悪影響の考慮)、認知症の人など。

他の向精神薬と併用すると、薬の効き目が強くなりすぎたり、副作用が強まったりすることがあります。アドレナリン(ボスミン)とは併用しないでください。他の安定剤、パーキンソン病の薬(抗コリン薬・レボドパ製剤など)、吐き気止め(ドンペリドン、メトクロプラミド)、イトラコナゾール(イトリゾール)、エリスロマイシン(エリスロシン)、クラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)、プロメタジン(ピレチア)、クロルプロマジン(コントミン)、リファンピシン(リファジン)、カルバマゼピン(テグレトール)、高血圧治療の降圧薬との併用にも注意が必要です。その他にも飲み合わせの悪い薬があるので、必ず医師の判断・指示に従って服用してください。

『処方してはいけない禁忌』は、バルビツール酸誘導体の睡眠薬などの影響下にある人、昏睡状態の人、重症の心疾患のある人、エピネフリン投与中の人、パーキンソン病の人、ブチロフェノン系化合物に過敏症がある人、妊娠可能性がある人(催奇形性)。医師が状態・状況から不適と判断した人、本剤で過敏症を起こしたことがある人。必ず医師の判断・指示に従って服用してください。

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