クロキサゾラムの効能・作用……効能は『うつ病・不安障害・パニック障害・強迫性障害・心身症などの精神症状である不安感・緊張感・焦燥感・睡眠障害・強迫観念など』です。クロキサゾラム(商品名セパゾン)はベンゾジアゼピン系(BZ系)の抗不安薬で、大脳辺縁系に分布していてリラックス感・眠気に関係する『GABA-BZ受容体』に作用する。大脳の神経活動を抑制する『GABA神経系』の働きが促進されることで、『催眠誘導・抗不安(抗緊張)・抗けいれん・筋弛緩』などの薬理効果が発現することになる。
クロキサゾラムの持続時間は『長時間型』で、血中半減期は“約30時間”である。脳内で『扁桃核・視床下部・灰白質』などの部位に作用することで、精神活動を鎮静したり抑うつ感を改善したりするとされている。マイナートランキライザーの抗不安薬の中では、『抗不安作用・抗うつ作用』のいずれも強いタイプの薬であり、抗不安薬が効きにくいとされる強迫性障害・恐怖症にも一定の効果が認められている。
クロキサゾラムの治療効果は投与開始後1~2週間で、有効例の90%以上に認められている。抗不安作用・抗うつ作用が強い割には、副作用は比較的少なく、約6%に眠気、約4%にふらつき、約1%に倦怠感が認められるとされる。消化器系・循環器系・更年期障害・睡眠障害などの治療にも用いられることがある。
クロキサゾラムの商品名……セパゾン(第一三共)
平均的な用法・用量……症状の経過を見ながら、3~12mgを1日3回に分けて服用する。手術前の不安感緩和に、0.1~0.2mg/kgを服用させる。年齢・症状に応じて、用量を調整する。
副作用……副作用はほとんどなく、安全性の高いとされる薬です。人によっては、眠気やめまい、ふらつき、注意力の低下、倦怠感、脱力感、翌日への眠気の持ち越し、口渇といった副作用が出ます。運転・危険な機械の操作をする前には服用しないようにしましょう。
重大な副作用(発症頻度は低い)……一過性の前向性健忘、依存症(耐性形成で効きにくくなる)。依存症と関連する離脱症状として、『イライラ、不安、不眠、ふるえ、けいれん、混乱』などの症状が出ることがある。眠気や注意力・集中力の低下といった副作用が翌朝以降にも続く恐れがあるので、危険を伴う作業もしないようにして下さい。
注意・禁忌……『注意を要する人』は、肝機能障害、脳の器質障害、心臓疾患、腎臓疾患、高齢者、妊婦(胎児への悪影響の考慮)など。中枢神経抑制の相乗効果によって副作用が強まる恐れがあるので、アルコールとの併用は避けて下さい。コーヒー、緑茶、紅茶に含まれるカフェインは、本剤の効き目を弱める可能性があります。
『処方してはいけない禁忌』は、重症筋無力症の人、急性狭隅角緑内障の人、重症の気管支喘息の人、本剤で過敏症を起こしたことがある人。
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